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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件（202373119311710.pdf）的“原文Priscribing Information”为准
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部分中文Intuniv处方资料（仅供参考）

推剂量：每日口服一次Enzalutamide 160mg和每日口服一次安慰剂。患者继续接受促性腺激素释放激素治疗或事先进行双侧睾丸切除术。

批准日期：2020年08月04日 公司：Astellas/Pfizer

XTAND（恩杂鲁胺[Enzalutamide]）胶囊，口服

XTAND（恩杂鲁胺[Enzalutamide]）片，口服

美国最初批准：2012

用法用量-给药信息：10/2020

作用机制

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，作用于雄激素受体信号通路的不同步骤。 Enzalutamide 已被证明可以竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合；因此，抑制雄激素受体的核转位及其与DNA的相互作用。主要代谢物N-去甲基恩杂鲁胺表现出与恩杂鲁胺相似的体外活性。恩杂鲁胺在体外减少前列腺癌细胞的增殖和诱导细胞死亡，并减少小鼠前列腺癌异种移植模型中的肿瘤体积。

适应症和用法

XTANDI 是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗以下患者：

• 去势抵抗性前列腺癌。

• 转移性去势敏感性前列腺癌。

剂量和给药

XTANDI 160mg（两片 80mg 片或四片 40mg片或四片 40mg胶囊）每天一次口服给药。整个吞下胶囊或片剂。

接受XTANDI的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应进行双侧睾丸切除术。

剂型和规格

胶囊 40mg

片剂：40mg、80mg

禁忌症

无

警告和注意事项

• 0.5%接受XTANDI的患者发生癫痫。在有诱发因素的患者中，有2.2%的患者报告了癫痫发作。在治疗期间发生癫痫发作的患者中永久终止XTANDI。

•后部可逆性脑病综合征（PRES）：终止XTANDI。

•超敏反应：停止XTANDI。

• 缺血性心脏病：优化心血管危险因素的管理。停止XTANDI进行3-4级事件。

• 分别有11%和10%的接受XTANDI的患者发生跌倒和骨折。评估患者的骨折和跌倒风险，并根据既定指南使用骨靶向药物治疗患者。

•胚胎-胎儿毒性：XTANDI可导致胎儿伤害和流产。建议有生育潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。

不良反应

在 XTANDI 治疗的患者中，最常见的不良反应（≥10%）发生频率更高（比安慰剂≥2%）是虚弱/疲劳、背痛、潮热、便秘、关节痛、食欲下降、腹泻和高血压。

药物相互作用

•避免使用强CYP2C8抑制剂，因为它们会增加XTANDI的血浆暴露量。如果需要共同给药，减少 XTANDI 的剂量。

•避免使用强CYP3A4诱导剂，因为它们可以减少XTANDI 的血浆暴露。如果需要共同给药，增加 XTANDI 的剂量。

•避免使用治疗指数窄的CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19底物，因为XTANDI可能会降低这些药物的血浆暴露量。如果XTANDI与华法林（CYP2C9底物）共同给药，进行额外的INR监测。

包装供应/储存和处理

XTANDI（恩杂鲁胺）40mg胶囊以白色至灰白色长方形软明胶胶囊形式提供，用黑色墨水印有 ENZ，并提供以下包装尺寸：

•瓶装 120粒胶囊，带有儿童防护盖 (NDC 0469-0125-99)

XTANDI(enzalutamide) 40mg 片剂以黄色、圆形、薄膜包衣片剂形式提供，凹有E40，并提供以下包装尺寸：

•瓶装 120片，带有儿童防护盖(NDC 0469-0625-99)

XTANDI（恩杂鲁胺）80mg片剂以黄色、椭圆形、带有E80的薄膜包衣片剂形式提供，

并提供以下包装尺寸：

•瓶装60片，带有儿童防护盖 (NDC 0469-0725-60)

推荐储存：将 XTANDI 胶囊和片剂储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的干燥地方，并保持容器密闭。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行。

整个吞下胶囊或片剂。不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。

Inform patients that XTANDI has been associated with an increased risk of seizure. Discuss conditions that may predispose to seizures and medications that may lower the seizure threshold. Advise patients of the risk of engaging in any activity where sudden loss of consciousness could cause serious harm to themselves or others. Inform patients to contact their healthcare provider right away if they have loss of consciousness or seizure. Inform patients to contact their healthcare provider right away if they experience rapidly worsening symptoms possibly indicative of PRES such as seizure, headache, decreased alertness, confusion, reduced eyesight, or blurred vision. Inform patients that XTANDI may be associated with hypersensitivity reactions that include swelling of the face, lip, tongue, or throat. Advise patients who experience these types of symptoms of hypersensitivity to discontinue XTANDI and promptly contact their healthcare provider. Inform patients that XTANDI has been associated with an increased risk of ischemic heart disease. Advise patients to seek immediate medical attention if any symptoms suggestive of a cardiovascular event occur.