药品信息:
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详细处方信息以本药内容附件PDF文件（201411502422037.pdf）的“原文Priscribing Information”为准
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部分中文阿地溴铵处方资料（仅供参考）
瑞替加滨(Retigabine)，商品名Potiga、ezogabine、Trobalt，是一种合成的氨基吡啶类似物，具强效抗惊厥活性。与电压门控型钾离子通道( KCNQs) 有关，其中作用于KCNQ2/3 通道调节M 型钾电流([IK(M)])是其主要的作用机制。临床研究表明， 本品对抑郁症患者有较好的疗效， 且不良反应非常少。
该药于2011年6月被美国联邦食品与药物管理局(FDA)专家委员会全票通过批准上市作为辅助药物联合已有用于治疗癫痫部分性发作。
癫痫是世界范围常见的神经系统疾病，仅次于脑血管病，位居于神经系统常见病的第2位。流行病学资料显示，一般人群的癫痫发病率为50～70/10万，患病率约为人群的5%。估计我国有600万以上的癫痫患者，每年新发病的患者为65～70万。约25%为难治性癫痫，全国难治性癫痫约有150万以上。其致残率和死亡率也较高，已成为值得社会重视的问题。
本品通过多种作用途径缓冲神经回路兴奋性来发挥抗癫痫作用，如提高中枢神经系统GABA能传递、阻断电压门控性Na + 通道及Ca2 +通道开放。不过，本品的主要作用是提高KCNQ2/KCNQ3亚基异聚体钾通道活性，增强KCNQ 2/KCNQ3通道，甚至KCNQ 3/KCNQ5亚基异聚体通道的K +电流。有证据提示本品对同聚体KCNQ5通道也有此功能，而分布在心脏的KCNQ 1通道，无论其同源组配或异源组配，对本品均无反应。因此本品对IK( M) 的提高作用局限于神经系统的KCNQs通道。
本品抗癫痫治疗的具体靶点是KCNQs 通道。本品激活KCNQs 通道所需浓度比激活GABA 诱导的电流所需浓度低30倍。此外，在耐药性癫痫患者脑片研究中，本品抑制由低镁离子浓度诱发的癫痫样活动。它激活皮层神经元和生长因子诱导分化的PC 12 细胞的的K + 电流，但不作用于神经胶质细胞和未分化的PC 12 细胞，表明其选择性地作用于神经元。
Potiga（瑞替加滨(retigabine)、ezogabine、Trobalt）可以减轻疼痛模型大鼠的伤害性疼痛。有趣的是，本品1mg/kg可以显著的抑制安 非 他 命+氯 氮 卓所引起的自发活动，显示了其可能的抗躁狂作用。另外一些数据显示本品还有抗焦虑和抗排尿困难的作用。本品还可以抑制由ke ka yin，pai jia zhi和ben huan 利定对大鼠所引起的神经兴奋作用，显示了治疗成瘾性的潜力。此外，还有报告显示本品对阿尔茨海默病的治疗有益。
Potiga的神经保护作用首次被报道是由于该药可以保护大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞不受谷氨酸的毒性危害。其他报道包括：应用大鼠脑片分别暴露于NMDA，氧气葡萄糖缺失（OGD），和血清缺失。海马的CA1区是最容易遭受NMDA和OGD损害而发生神经退行性变的区域。同时血清缺失选择性的损伤齿状回。本品可以明显抑制齿状回的神经退行性变，IC50为0.4μM。但对CA1区的保护作用就不那么明显了。有趣的是，本品对齿状回的神经保护作用与钾离子通道无关，因为应用KCNQ通道的阻断剂并不影响本品的神经保护作用。
海人草酸诱导的大鼠癫痫持续状态会导致海马和梨状皮质有大量神经变性，细胞凋亡高峰在造模后24-48小时。应用安定结束癫痫持续状态后90h，150h，210h给予本品可以明显的保护梨状皮质，而地佐环平对海马区域并无保护作用。钾离子通道阻断剂4-氨基吡啶被证明有导致癫痫的作用，并且在大鼠海马微透析实验中导致神经变性。当本品添加在灌注液中，可以很大程度上减少4-氨基吡啶引起的谷氨酸释放和海马细胞死亡。但是，本品对脑电图没有影响。
Potiga已经FDA批准上市，疗效确凿，作用机制新颖，极有可能成为抗癫痫药物中的重磅炸弹级品种，同时其镇痛等其他适应症也有可能得到批准。
Trobalt (troh-balt) is a medicine which is used in partial epilepsy. Trobalt contains retigabine. It is supplied by GlaxoSmithKline UK.
The information in this Medicine Guide for Trobalt varies according to the condition being treated and the particular preparation used
Trobalt is used to treat partial epilepsy. People with epilepsy are prone to having periods of uncontrolled electrical activity in the brain. These periods of uncontrolled electrical activity may lead to seizures. Trobalt helps to control electrical activity in the brain and this reduces the chances of having seizures. Trobalt is taken in addition to other medicines to treat epilepsy.
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