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 部分中文TRIAPIN MITE处方资料（仅供参考）
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高血压治疗复方药物：Triapin
简介：雷米普利/非洛地平复方缓释剂（商品名为Triapin、Triapin Mite和Unimax）是一种每日只需口服一次的复方药物，其中包含有ACE抑制剂雷米普利和钙通道阻断剂非洛地平的缓释形式。该药物适用于经雷米普利或非洛地平单独治疗血压得不到很好控制的成人原发性高血压患者。该复方制剂有两种剂量，分别为2.5mg/2.5mg和5mg/5mg，在控制血压方面要比相同剂量的两种活性成分单独使用更有效。例如5mg/5mg剂量的复方片剂和非洛地平10mg缓释片剂单独使用效果相当，比雷米普利10mg单独使用更有效。低剂量的雷米普利和非洛地平组成的复方制剂对合并有非糖尿病性慢性肾病的高血压病人既能提供有效的血压控制又可对肾脏起到保护作用。复方药物在控制舒张压方面效果和标准剂量的非洛地平缓释制剂相当，而要优于标准剂量的雷米普利；而在延缓肾小球滤过率的衰减方面，复方药物和标准剂量的雷米普利效果相当，而要优于标准剂量的非洛地平。复方制剂的耐受性和相同剂量、相同给药频率的两种活性成分单独使用类似，而要优于非洛地平单独治疗每日两次给药频率时的耐受性。总之，雷米普利/非洛地平复方缓释片剂对于单独治疗效果欠佳的原发性高血压患者是一个很好的选择，其中低剂量复方片剂还可用于原发性高血压的一线治疗。

药效学和药代动力学：雷米普利是活性代谢物ramiprilat的前药，属于ACE抑制剂。非洛地平为二氢吡啶类钙通道阻断剂。非洛地平选择性作用于体循环动脉，对肺血管和静脉血管无影响，而雷米普利通过舒张动脉和静脉血管而发挥降压作用。两种药物在单独服用24小时内都可以剂量依赖的方式降低收缩压和舒张压。而两种药物联合使用则降压作用显著加强。两种药物还可通过延缓左室肥厚的进程而对心脏起到保护作用（保护左心室功能）。雷米普利和缓释非洛地平同时服用对各自的药代动力学并不产生影响。口服后两种药物都能很好的吸收，口服生物利用度也不受进食的影响。雷米普利的口服生物利用度为44%，非洛地平的口服生物利用度为16%。非洛地平口服生物利用度低的原因是在肝脏发生广泛的首过代谢效应。在肝脏进行首过代谢时，雷米普利被转化成为活性代谢物ramiprilat。雷米普利和缓释非洛地平的血浆蛋白结合率分别为56%和99%。两者在给药后3和2.5-5小时后达到血药浓度峰值。两者的半衰期分别为13-17小时和25小时。Ramiprilat和非洛地平均在肝脏灭活，两种药物的大部分非活性代谢产物都从尿中排出。
临床疗效：在三项短期（6-12周）、随机、双盲、多中心试验中，经单独治疗血压未得到足够控制的原发性高血压患者接受雷米普利/非洛地平复方缓释片剂的治疗。复方制剂比相应剂量的两种成分单独使用或安慰剂更有效的降低收缩压和舒张压。在12周期间内的收缩压和舒张压控制方面，复方制剂5mg/5mg规格和非洛地平10mg（每日1次）效果相当，比雷米普利10mg（每日1次）效果要优。此外，在一项先导试验中，复方制剂2.5mg/2.5mg规格每日1次可以有效控制之前未接受降压治疗的高血压病人的收缩压和舒张压。
    一项长期（12个月）非盲、非比较性试验中，复方制剂5mg/5mg规格和2.5mg/2.5mg规格可使大部分参加试验的原发性高血压病人获得满意的血压控制（舒张压≤90mmHg，或舒张压由基线降低≥10mmHg），其中单独使用复方制剂患者的反应率为80%，在使用复方制剂的同时还服用其它一种或几种抗高血压药物患者的反应率为99%。
    两项随机、非盲、多中心试验结果显示，复方制剂低剂量即可有效控制合并非糖尿病性慢性肾病的高血压患者的收缩压和舒张压。一项研究发现，复方制剂5mg/5mg每日一次比雷米普利10mg每日一次更有效地使患者达到目标舒张血压（<90mmHg），反应率分别为86%和60%。平均随访期分别为1.83与1.52年。另一项试验中，患者服用雷米普利2.5mg或5mg的同时服用缓释非洛地平5mg或10mg，在19个月的随访期间，联合使用雷米普利和缓释非洛地平比单独使用雷米普利更有效地降低了舒张压和收缩压；而在延缓肾功能恶化方面（例如延缓肾小球滤过率衰减速度），联合用药和雷米普利单独使用效果相当，但比缓释非洛地平单独使用效果更好。

耐受性：由原发性高血压患者参加的临床试验中，雷米普利/缓释非洛地平复方制剂耐受性良好。最常出现的不良反应为头痛、外周水肿、潮热，这些不良反应与缓释非洛地平有关；由雷米普利引起的不良反应主要为干咳；上述不良反应为轻到中度。在一项大型、随机、双盲临床试验中，雷米普利/缓释非洛地平复方制剂2.5mg/2.5mg规格的耐受性和相应剂量的两种活性成分单独使用无显著差别。而在另一项随机、双盲临床试验中，复方制剂5mg/5mg规格的不良反应要显著低于缓释非洛地平10mg每日一次，两者不良反应的发生率分别为28%和41%。

Triapin Mite
Usage of Triapin Mite
Indications: Treatment of essential hypertension in patients whose blood pressure is normalised with individual components in the same doses as the proposed fixed combination
Contra Indications: Hypersensitivity to felodipine, ramipril or any other ACE inhibitor or any of the excipients of Triapin. History of excipients of Triapin. History of angioneurotic oedema. Pregnancy and lactation. Unstable haemodynamic conditions: cardiovascular shock, untreated heart failure, acute myocardial infarction, unstable angina pectoris, stroke. AV block II or III, severly impaired hepatic function, severly impaired renal function (creatinine clearance <20mL/minute), patients on dialysis

Drug description Triapin Mite
Drug description: Film-coated, biconvex, circular two-layered tablets with felodipine in an extended-release (gel matrix) formulation in one layer and rapidly dissolving ramipril in the other layer
Generic name: Felodipine, ramipril
Drug class description: Calcium-channel blockers (class II calcium antagonists) / ACE inhibitors

Special precautions Triapin Mite
If angio-oedema occurs - discontinue treatment immediately. Emergency therapy should be given - see Summary of Product Characteristics. Monitor renal function. Patients with an activated renin-angiotensin system. Mild to moderate renal impairment. Renovascular hypertension/renal artery stenosis. Moderate hepatic impairment. Concurrent administration of potassium- sparing diuretics or potassium supplements. Haemodynamically relevant left-ventricular inflow or outflow impediment (eg, stenosis of the aortic or mitral valve, obstructive cardiomyopathy). Patients in whom symptomatic hypotension occurs after the first dose. Patients at particular risk from an undesirably pronounced reduction in blood pressure - use ramipril and felodipine in a free combination initially. Collagen vascular disease - consider monitoring white cell count. See Summary of Product Characteristics

Adverse and side effects Triapin Mite
Ankle oedema, flushing, headache, dizziness, tachycardia, GI upset, reactions, cough, severe hypotension, renal or liver failure. Angioedema; withdraw immediately. Agranulocytosis, neutropenia; warn patient to report symptoms of infection

Presentation Triapin Mite
Triapin Mite Tablets, felodipine 2.5mg, ramipril 2.5mg

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2010-9-7更新