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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件（201182819400120.PDF,201182819373425.PDF,201182819371635.PDF）的“原文Priscribing Information”为准
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部分中文Inovelon处方资料（仅供参考）

抗癫痫新药Inovelon获准在欧盟上市
    欧盟人用医药产品委员会(CHMP)近期已批准日本卫材公司的抗癫痫药物Inovelon(rufinamide)上市,用于辅助治疗Lennox-Gastaut综合征所致癫痫发作的4岁以上患者。该产品的开发历程曲折,其原创公司诺华公司曾在Ⅲ期临床试验后,于2001年中断了对它的开发,并于2004年将其转让给卫材。
    日本卫材公司（Eisai）的英国子公司近日接到了欧洲人用药委员会对抗癫痫药Inovelon (Rufinamide，卢非酰胺)的上市批准， 作为Lennoh-Gastaut综合征（LGS）的辅助治疗药物。LGS是一种预后不良的儿童难治性癫痫综合征，起病年龄是1～7岁。
   Inovelon是一种新分子实体，作为一种广谱的抗癫痫药最先被诺华公司开发，2004年许可给卫材公司。
   卫材公司目前致力于神经系统药物的开发销售，公司目前的产品包括用于治疗阿尔茨海默病的多奈哌齐（donepezil），抗癫痫药唑尼沙胺(zonisamide)。

抗癫痫药卢非酰胺(rufinamide) 介绍
    瑞士诺华公司开发的卢非酰胺(rufinamide,商品名为 Banzel)，此药也称为: Inovelon。于2008年11月获得FDA批准在美国上市,用于癫痫Lennox-Gastaut综合征(LGS)的辅助治疗。卢非酰胺的中文化学名称: 1-(2, 6-二氟苯甲基)-1H-1, 2, 3-三唑-4-甲酰胺;英文化学名称: 1-[(2, 6-difluoroPHenyl)methyl]-1H-1, 2, 3-triazole-4-carboxamide。分子式: C10H8F2N4O;相对分子质量: 238.2; CAS登记号: 106308-44-5。　
    文献报道卢非酰胺的合成路线是以2, 6-二氟苯甲酸为起始原料,经酯化得到2 , 6-二氟苯甲酸乙酯, 该中间体经NaBH4还原及SOCl2卤化得取代2, 6-二氟 rufinamide(Banzel) 氯苄,再与叠氮化钠反应得2, 6-二氟苄基叠氮酸酯,该叠氮酸酯与丙炔酸乙酯环合得1-(2, 6-二氟苯甲基)-1H-1, 2, 3-三唑-4-甲酸乙酯,最后经胺解得到卢非酰胺。
    卢非酰胺是一种三唑类的衍生物,其化学结构与目前已经上市的抗癫痫药物不同,它是通过调节大脑钠离子通道活性而发挥作用,当浓度大于10μmol·L-1时它对单胺类、肾上腺素、组胺、乙酰胆碱、AMPA-kainate、甘氨酸、NMDA或GABA神经递质-受体系统无明显影响。药理学研究表明,卢非酰胺能有效地拮抗数种电刺激以及化学癫痫发作模型中动物的强直相及阵挛相癫痫的发作,抑制啮齿类动物最大电休克性强直2阵挛发作的口服 ED50值为5～17 mg·kg-1,但对戊四唑诱导的发作疗效较差。临床研究表明,癫痫患者对卢非酰胺辅助治疗(由 400 mg增加至800、1 200、1 600 mg·d-1,每周口服1次) 的耐受性良好,癫痫发作次数减少,而且对治疗耐受的局部或泛发性癫痫患者仍产生作用,它对局部癫痫发作和泛发性强直2阵挛癫痫发作的治疗也有辅助作用,可联合给药或单独给药。卢非酰胺的主要不良反应为轻微神经系统症状,表现为疲惫、困倦、嗜睡及震颤。该药对卡马西平、苯妥英或丙戊酸盐的药物代谢动力学没有影响,因此,在与其他抗癫痫药合用时不必调整卢非酰胺的剂量。　　
    卢非酰胺的化合物专利有WO 9802423、CN 1225087、 EP 199262。同时,卢非酰胺也是欧盟批准的首个专门治疗LGS的药物。除癫痫外,卢非酰胺还正在进行针对焦虑症、双向情感障碍和神经研究。　　
    据WHO统计,目前全球共有癫痫患者约5 000万人, 每年还出现200 万新的癫痫患者。我国癫痫患病率为 7‰,与WHO报告的发展中国家712‰的发病率接近。目前全球抗癫痫药市场总值为80亿美元,近几年来,世界抗癫痫药物市场份额平均年增长率为10% ,因此卢非酰胺作为抗癫痫药在我国有着巨大的市场前景。

Inovelon® (i-NOVE-eh-lon) is the brand name for rufinamide, where it is approved for marketing in European countries. As of May 15, 2007, rufinamide has not been approved for use in the United States.

Forms
Inovelon® is available in European Union countries as 100-, 200-, and 400-milligram (mg) tablets, which should be swallowed whole, not chewed.

How to take and store Inovelon®
Follow the doctor’s directions. Call if you have any questions.

Store at room temperature (below 86°F, 30°C). Protect the tablets from moisture. Don't keep them in the bathroom, where it's damp.

What if I forget?
A forgotten dose should be taken right away, unless it is almost time for the next one. In that case, just use one dose, not a double dose, and call the doctor's office for more advice.

Do your best to follow the doctor's directions. The more often a medicine must be taken, the greater the chance of forgetting. If you forget doses often, it may be a good idea to get a special pillbox or watch with an alarm to remind you.

Taking the right amount of seizure medicine on time every single day is the most important step in preventing seizures!

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