【注意事项】
忌讳
不要给下列患者服用
下面骨肉瘤发生的风险列出患者被认为是高[参见“10.其他注意事项”]
骨佩吉特病
患有不明原因的碱性磷酸酶升高的患者
患者在儿童不封闭的骨骺线等,而年轻人[具体请参考“7.管理孩子等。”]
接受放疗的患者过去可能会产生骨骼影响
高钙血症患者[可能导致高钙血症恶化。请参阅“2.重要的基本注意事项”部分]
患有原发性恶性骨肿瘤或转移性骨肿瘤[可能导致症状恶化]
除骨质疏松症(甲状旁腺功能亢进等)以外的代谢性骨病患者[可能导致症状恶化]
对该药物或其他特立帕肽制剂成分过敏史的患者
孕妇或可能怀孕的妇女[见6.对孕妇,产妇,哺乳期妇女等的管理]。
【不良反应】
1.心血管系统:可见血压降低(包括有症状的直立性低血压,出现该症状时应谨慎),该症状通常出现在开始几次给药时。
2.中枢神经系统:可见头晕(8%)、抑郁(4%)、肢端麻刺感(小于2%)以及短暂而轻微的头痛。
3.代谢/内分泌系统:可出现血钙增高(短暂性增高,男性为6%,女性为11%)、血钙降低(仅有个案报道)、血尿酸增高(约3%)、甲状旁腺功能减退(仅有个案报道)。
4.肌肉骨骼系统:本药治疗骨质疏松症时可出现腿痛性痉挛(3%)、关节痛(10%)。
5.胃肠道:本药治疗骨质疏松症时8.5%的患者出现恶心。使用本药醋酸注射剂有不到2%的患者出现恶心、腹部痛性痉挛、排便欲、腹泻、口中金属味。
6.皮肤:可见注射时疼痛(静脉注射)、红斑(皮内、皮下注射)、瘙痒(皮下注射)、荨麻疹(肌内注射)。
7.其他:约3%的骨质疏松症患者用药后1年产生抗特立帕肽抗体[患者似乎未出现不良后遗症或药物效力降低(如骨矿物质密度)的情况]。
【用法与用量】
1.常规剂量:
(1)静脉滴注:骨质疏松症:速度为75ng/(kg·h),持续24小时。
(2)肌内注射:骨质疏松症:1天100μg,持续5~6个月。
(3)皮下注射:妇女绝经后骨质疏松症或男性原发性或性腺功能减退性骨质疏松症:推荐剂量为20μg/次,1次/d。
2.肾功能不全时剂量:轻中度肾功能损害者单次剂量药动学不会受到显著影响,这提示这些患者无需调整用量。严重肾功能损害者观察到消除半衰期和曲线下面积显著增高(约75%),尚不明确是否造成与临床有关的不良反应发生率增加,尚无用量指导原则。
3.老年人剂量:在31~85岁范围内,年龄增加对本药药动学无显著影响,无需调整剂量。