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  药店国别: 香港药房
产地国家: 美国
所属类别: 糖尿病->2型糖尿病
处方药:处方药
包装规格: 5毫克/片 100片/瓶
计价单位:
  点击放大  
生产厂家中文参考译名:
辉瑞
生产厂家英文名:
PFIZER
该药品相关信息网址1:
https://www.pfizer.com/products/product-detail/glucotrol
该药品相关信息网址2:
http://www.rxlist.com/glucotrol-drug.htm
该药品相关信息网址3:
http://www.drugs.com/glucotrol.html
原产地英文商品名:
GLUCOTROL XL SR TAB 5mg/Tab 30Tabs/bottle
原产地英文药品名:
GLIPIZIDE
中文参考商品译名:
瑞易宁XL缓释片 5毫克/片 30片/瓶
中文参考药品译名:
格列吡嗪
中文参考化合物名称:
5-甲基-N-[2-[4-[ [[ (环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺
原产地国家批准上市年份:
1994/04/26
英文适应病症1:
Type 2 diabetes
临床试验期:
完成
中文适应病症参考翻译1:
2型糖尿病
药品信息:
 

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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201232222145636.pdf)的“原文Priscribing Information”为准
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部分中文瑞易宁处方资料(仅供参考)

瑞易宁 Glucotrol
制造商:
辉瑞制药 (Pfizer Pharm) 

成份:格列吡嗪 Glipizide

适应症:本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。
本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示,与安慰剂相比本品治疗的患者平均HbA1C降低最大达1.7%(绝对值)。
在开始2型糖尿病的治疗时,应强调饮食控制是基本的治疗手段。对于肥胖型患者,必须限制热量,减轻体重。在控制血糖和缓解高血糖症状方面,适当的饮食治疗可能有效,应强调常规锻炼身体的重要性,辨别心血管危险因素,并采取适当的治疗措施。
如上述治疗不能缓解症状和/或降低血糖,应该考虑口服磺脲类药物。如需进一步缓解症状和/或降低血糖,可考虑加用胰岛素治疗。医生和患者均应认识到本品为饮食疗法的附加治疗手段,它既不能替代饮食治疗,也不能作为避免饮食控制的方便途径。某些病例中,单独饮食治疗不能控制血糖可能是暂时的,只需短期使用格列吡嗪进行治疗。
对磺脲类药物包括格列吡嗪控释片原发性失效或继发性失效者,可考虑本品与其它降糖药物合用。可选择的方法还包括:使用其他降糖药物或胰岛素替代本品,如本品已不能达到降低血糖的作用,应停止使用。须依据于常规临床和实验室检查对疗效进行判断。
考虑给无症状患者使用本品时,应了解尚未确证控制2型糖尿病患者的血糖能有效地预防糖尿病患者远期心血管和神经系统并发症。然而,控制胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖,可有效减缓糖尿病视网膜病变,肾脏病变和神经病变进展。

用法用量:糖尿病治疗中,格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量,应通过监测HbA1C和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量,如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖,可判断为原发失效,最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应,可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息,饮食疗法暂时失控者,可短期使用本品。
通常,本品应和早餐同时服用。
推荐剂量 :常用的起始剂量为每天5 mg,与早餐同时服用。对降糖药更敏感的患者可由更低的剂量起始。
应根据实验室血糖测定结果来调整剂量,虽然初始或调整剂量后空腹血糖水平一般可以达到稳态,但单次空腹血糖测定不一定能准确反映疗效。大多数患者,每间隔3个月测定HbA1C水平是监测疗效的更好方法。
使用本品开始治疗时及治疗3个月后应测定HbA1C,若检测结果表明前3个月血糖未能充分控制,可加大剂量。之后的剂量调整应依据每3个月检测1次的HbA1C水平。如果3个月的较大剂量治疗并无改善,则应恢复以往剂量。如根据空腹血糖调整剂量,调整剂量后应以间隔7天或以上的血糖测定结果,进行剂量调整至少连续2次。
每天服用本品5-10 mg多数患者可很好控制血糖,然而某些患者需要使用每天20 mg的最大推荐剂量。服用超过10 mg时,患者的血糖控制可能有所改善。但是迄今的临床研究并未显示应用超过10 mg本品可进一步降低糖化血红蛋白A1C平均水平。
随机交叉研究结果显示,服用速释格列吡嗪的患者可以安全地改服本品,每天1次,剂量可选用与速释格列吡嗪全天剂量最接近的剂量 ;服用速释格列吡嗪的患者也可以本品5 mg,每天1次为初始剂量,逐渐调整至合适剂量。应根据临床判断来确定改成最接近的剂量或逐渐调节到最佳剂量。
老年患者,体弱或营养不良的患者以及肾、肝功能损害的患者,超始和维持剂量均应采取保守原则,以避免低血糖反应(参见【注意事项】部分)。
联合用药 :当在本品治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始,并密切观察患者以防低血糖,更多的信息参照合用的药物的产品信息。
当在其他口服降糖药治疗的基础上加用本品用于联合治疗时,本品可由5 mg起始。对降糖药更敏感的患者可由更低的剂量起始,应根据临床判断调整剂量。
胰岛素治疗的患者 :和其它磺脲类降糖药物一样,许多接受胰岛素治疗的稳定的2型糖尿病患者可安全地转换为本品治疗,从胰岛素转换为本品治疗时,应考虑下列原则 :
胰岛素日用量20单位或以下的患者,可停用胰岛素,以常规剂量的本品开始治疗,剂量调整应间隔数天。
胰岛素日用量超过20单位的患者,胰岛素剂量应减少50%,并服用常规剂量的本品治疗,应根据患者对治疗的反应确定随后胰岛素的减量,剂量调整应间隔数天。
停用胰岛素期间,应至少每天3次检查尿糖和酮体。应告知患者如果检查结果异常应立即和医生联系。对于某些患者,尤其是胰岛素日用量超过40单位者,建议考虑住院进行药物转换。
使用其它口服降糖药物的患者 :和其它磺脲类药物一样,患者改用本品时无须过渡期。考虑到药物潜在的叠加效应,当从半衰期长的磺脲类药物(如氯磺丙脲)转换为本品时,应密切观察(1-2周)患者有无低血糖反应。

药物过量:关于人类过量服用本品的资料尚无记载。目前还没有故意过量服用本品试图自杀的报告。在临床前研究显示,所有种属的动物口服格列吡嗪的急性毒性均极低(LD50大于4 g/kg)。包括格列吡嗪在内的磺脲类药物过量可导致低血糖。
没有意识丧失或神经系统的表现的轻度低血糖症状应通过及时口服葡萄糖,调整药物剂量和/或调整饮食方式进行治疗,应严密监测直到医生认为患者脱离危险为止。严重低血糖反应伴有昏迷、惊厥或其它的神经损害症状很少见,但须立即住院采取紧急治疗措施。如果诊断或怀疑低血糖昏迷,应立即静脉注射高浓度(50%)的葡萄糖溶液,然后持续滴注稀释的葡萄糖(10%)溶液维持血糖水平在100 mg/dl以上。应严密监测患者至少24-48小时,因临床症状明显好转后可再次发生低血糖。
肝脏疾病的患者血浆格列吡嗪的清除会延长。
由于格列吡嗪大部分与蛋白结合,透析可能不会取得效果。

服药与进食:进餐时或餐后服用 (通常和早餐同时服用,完整吞服。).

禁忌:下列患者禁用格列吡嗪 :已知对本品中任何成分过敏者 ;I型糖尿病患者,伴或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中度患者,这种情况应使用胰岛素治疗。

警告:关于增加心血管病死亡风险的特殊警告 :已有报道与单纯饮食治疗或饮食加胰岛素治疗相比,口服降糖药物治疗和心血管死亡率增加有关。这一警告是根据UGDP(University Group Diabetes program)一项长期前瞻性临床试验得出的,该研究旨在评估降糖药物预防和延缓2型糖尿病患者血管并发症的有效性。该项研究共入选823例患者随机分入4个治疗组之一(Diabetes,19,SUPP,2:747-830,1970)。
UGDP报告饮食控制加固定剂量的甲苯磺丁脲(1.5 g/天)治疗5-8年,患者的心血管死亡率是单纯饮食治疗患者的2.5倍。由于心血管死亡率的增加,在本试验中提前终止了甲苯磺丁脲的应用,故对总死亡率的观察受到影响,结果未见总死亡率有显著增加。尽管对如何解释这些结果存在争议,但是UGDP研究的发现仍足以提出这一警告。患者应该了解格列吡嗪的潜在风险和优势以及其它可选择的治疗方法。
尽管上述研究只包括了磺脲类药物(甲苯磺丁脲),考虑到该类药物作用机制和化学结构的相似性,从安全性角度慎重考虑,应认为这一警告也适用于其它的磺脲类药物。
由于格列吡嗪控释片中含有某些不变形的物质,已患有严重胃肠狭窄的患者(病理性或医源性的)应慎用。在使用另一含有同样不变形物质的缓释剂型药物的患者中,偶见肠梗阻的报道。

注意事项:肾和肝脏疾病 :肾功能或肝功能损害的患者服用格列吡嗪,其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖,则低血糖的持续时间有可能延长 ,对此应采取适当的治疗措施。
胃肠疾病 :格列吡嗪控释片胃肠滞留时间如显著缩短,可能会影响其药代动力学特性,进而影响药物的临床效果。
低血糖 :所有磺脲类药物都可能引起严重低血糖。适当选择患者、剂量和正确指导患者用药对避免低血糖发生非常重要。肾功能或肝功能不全会影响格列吡嗪的排泄,且肝功能不全使得糖异生能力减弱,两者都会增加严重低血糖反应的危险性。老年、衰弱和营养不良的患者以及肾上腺或垂体功能不全的患者都是降糖药物低血糖反应的易感人群。老年人和使用β受体阻滞剂患者的低血糖均难以识别。热量摄入不足、剧烈和长时间运动,饮酒,或应用1种以上的降糖药物者,更易发生低血糖。降糖药物的联合应用会增加发生低血糖的潜在可能性。
血糖失控 :使用某种糖尿病治疗方案血糖控制稳定的患者,在一些应激情况下如 :发热、外伤、感染或手术等,均可能会出现血糖失控,在这种情况下必须停用本品,改用胰岛素治疗。
任何口服降糖药物包括格列吡嗪,都可在一段时间内在许多患者身上导致降低血糖至期望水平的作用降低,可能由于糖尿病已发展到严重程度或对药物的反应降低。这现象称为继发失效,以区别于原发失效,后者是初次给药时,药物对某个患者是无效的。在确定患者为继发失效之前,应采取足够的剂量调节及继续坚持饮食疗法的措施。
实验室检查 :应定期监测血糖和尿糖。HbA1C检测亦可能有帮助。

儿童用药:儿童使用的安全性和有效性尚未确立。

老年患者用药:本品临床研究中,年龄在65岁和65岁以上的患者占全部患者总数的33%。老年患者药物达到稳态的时间较年轻患者大约延长1-2天(详见【药理毒理】和【用法用量】部分)。
在年轻患者和老年患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异,但不排除某些患者对药物有较高敏感性。因此,应注意老年、虚弱或营养不良的患者以及肾上腺素或垂体功能不全者尤其易发降糖药引起的低血糖。在老年人中低血糖症可能难于被认识到。另外,对于老年、虚弱或营养不良的患者以及肾或肝功能不全的患者,应谨慎决定起始及维持剂量以避免低血糖反应。

孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠 :妊娠分类C :大鼠生殖研究发现所有剂量水平(5-50 mg/kg)均有轻度的胚胎毒性作用,这与其它磺脲类药物如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲中观察到的毒性作用相似。这一作用发生在围产期,认为和格列吡嗪的药理作用(降低血糖)直接相关,在大鼠和兔的研究中,未发现致畸作用。在妊娠妇女中没有充分和严格对照的研究资料。妊娠期间,只有当潜在的益处超过对胚胎的潜在危险时,方可使用格列吡嗪。
最近研究资料显示,妊娠期间血糖水平异常和较高的先天畸形发生率有关,故很多专家推荐妊娠期间使用胰岛素以尽可能维持血糖接近正常水平。
非致畸作用 :有报道母亲分娩时使用磺脲类药物,导致新生儿长时间(4-10天)严重低血糖。这些报道在使用长半衰期药物的患者中更为常见。如果妊娠期间使用格列吡嗪,应在预产期前直达1个月停用。
哺乳期 :尽管尚不知道格列吡嗪是否会从人乳汁中泌出,但是已知某些磺脲类药物可从乳汁中泌出。可引起婴儿的低血糖,故应考虑药物治疗对母亲的重要性来决定是否停止哺乳还是停药。如果停药,且单纯饮食治疗不足以控制血糖,应考虑胰岛素治疗。

不良反应:美国进行的对照研究中,严重不良事件的发生率极低,且与药物的相关性并未确定。
不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者,这些患者参加了对照或开放研究,服用本品5-60 mg。不论是否与药物有关,均将所有报告的不良事件列出如下。
低血糖 :见【注意事项】和【药物过量】部分。服用本品的患者中3.4%有低血糖,根据测定血糖<60 mg/dl,和/或有与低血糖相关症状来判断,本品和速释格列吡嗪疗效的比较研究显示,两种药物低血糖的发生率小于1%。
在双盲、安慰剂(N=69)对照研究中服用本品(N=278)的患者,发生率大于等于3%的不良事件包括 :
虚弱10.1%(安慰剂组13.0%) ;
头痛8.6%(安慰剂组8.7%) ;
头晕6.8%(安慰剂组5.8%) ;
紧张3.6%(安慰剂组2.9%) ;
震颤3.6%(安慰剂组0%) ;
腹泻5.4%(安慰剂组0%) ;
胃肠胀气3.2%(安慰剂组1.4%)。
服用本品的患者中,发生率小于3%的不良事件包括 :
全身 - 疼痛 ;
神经系统 - 失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉迟钝 ;
胃肠道 - 恶心、消化不良,便秘和呕吐 ;
代谢 - 低血糖 ;
肌肉与骨骼 - 关节痛、腿痉挛和肌痛 ;
心血管系统 - 晕厥 ;
皮肤 - 出汗和瘙痒 ;
呼吸系统 - 鼻炎 ;
特殊感觉 - 视物模糊 ;
泌尿生殖 - 多尿。
服用本品的患者,其它发生率低于1%的不良事件包括 :
全身 - 寒战 ;
神经系统 - 肌张力增高,思维混乱、眩晕、嗜睡、步态异常和性欲降低 ;
胃肠道 - 厌食和微量便血 ;
代谢 - 口渴和水肿 ;
心血管 - 心律失常、偏头痛、面部潮红和高血压 ;
皮肤 - 皮疹和荨麻疹 ;
呼吸系统 - 咽炎和呼吸困难 ;
特殊感觉 - 眼痛、结膜炎和视网膜出血 ;
泌尿生殖 - 排尿困难。
尽管上述不良事件发生在使用本品治疗的患者,但是所有病例均未确证不良事件与药物相关。
曾有采用同类缓释剂型技术的另一药物引起胃肠激惹和胃肠出血的罕见报道,尽管与药物的相关性尚不明确。
在本品上市后的应用中,有腹痛的不良事件的报告。
下列不良事件发生于速释格列吡嗪和其它磺脲类药物,但未见于本品 :
血液系统 :已有磺脲类药物引起白细胞减少,粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报道。
代谢系统 :已有报道磺脲类药物引起肝卟啉症和戒酒硫样反应。预先服用格列吡嗪治疗的小鼠,服用乙醇后未引起乙醛蓄积,目前的临床经验也显示服用格列吡嗪发生戒酒硫样酒精反应的发生率极低。
内分泌 :已有格列吡嗪和其它磺脲类药物治疗后导致低纳血症和抗利尿激素(SIADH)异常分泌个例报道。
实验室检查 :服用格列吡嗪后观察到实验室检查异常的类型和服用其它磺脲类药物相似。偶见谷草转氨酶、乳酸脱氢酶(LDH)、碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐轻至中度升高。曾有1例黄疸报道。实验室检查异常与格列吡嗪的关系尚未确定,且极少引起临床症状。

药物相互作用:某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用,包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂。当服用本品的患者接受这些药物治疗时,应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时,则应密切观察血糖控制不良的情况。体外格列吡嗪和人血清蛋白结合研究显示,格列吡嗪的结合不同于甲苯磺丁脲,与水杨酸及双香豆素无相互作用。但是这些研究结论用于临床或格列吡嗪与这些药物合用时仍应十分谨慎。
某些药物具有升血糖的趋势,可能会导致血糖失控。这些药物包括噻嗪类和其它的利尿剂、皮质类固醇、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟酸、拟交感神经药、钙通道阻滞剂和异烟肼。服用格列吡嗪的患者使用这些药物时,应密切观察患者的血糖控制情况。停止使用此类药物时,则应密切观察低血糖的情况。
有报道,口服咪康唑和降糖药物之间可能出现相互作用导致严重低血糖、咪康唑静脉、局部或阴道给药时是否有此种相互作用尚不清楚。在健康志愿者中进行了安慰剂对照、交叉试验以研究氟康唑和格列吡嗪合并使用的效应。所有受试者首先单独服用格列吡嗪,然后给予氟康唑100 mg,每天1次,共7天,使用氟康唑之后,格列吡嗪的药时曲线下面积(AUC)平均增加了56.9%(范围35-81%)。

FDA妊娠分级      
C级: 动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚无设对照的妊娠妇女研究,或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后,方可使用。 

用药须知:应告知患者本品须整片吞服,不能嚼碎分开和碾碎。患者不必担心在粪便中偶然出现类似药片样的东西,本品包裹于不吸收的外壳内,这种设计的目的是使药物缓慢释放以使人体吸收。当这一过程结束后,药片的空壳就会排除体外。
应该告知患者服用本品潜在危险性和益处以及其它可供选择的治疗方法。还应告知患者坚持饮食治疗,规律运动和定期检测尿糖和/或血糖的重要性。
应向患者及家属解释低血糖的危险性,其症状和治疗以及可能诱发低血糖的情况。还应告知患者药物的原发和继发失效。

贮藏/有效期:30°C以下,防潮贮存。有效期3年。
 
性状:格列吡嗪的化学名称为5-甲基-N-[2-[4-[ [[ (环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。其分子式为C21H27N5O4S ;分子量为445.54。
本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。
本品为控释片,格列吡嗪控释片外观与传统的片剂相似,但它是由具有渗透活性的药物核心及包裹其外的半透膜组成。核心部分分为2层 :一层是含有药物的“活性”层 ;另一层是含有药理学惰性(但具有渗透活性)成份的“挤压”层。包裹片剂的半透明膜对水具有通透性,但对药物或赋形剂不具通透性。来自胃肠道的水分进入片剂后,渗透层吸收水分体积增大使药片内的压力增加,挤压药物层,药物层通过片剂膜上激光打制的小孔,释放药物。
格列吡嗪控释片具有特殊的胃肠道治疗系统(GITS)的特性,可按照既定控制速率向胃肠腔释放格列吡嗪,该速率不受pH或胃肠运动的影响。
格列吡嗪控释片的功能主要依赖于双层核心成份与胃肠道液体之间的渗透梯度的存在。只要渗透梯度保持恒定,药物可恒定释放,然后逐渐降低至零。片剂的生物惰性成份在胃肠道转运期间保持完整,以不溶性外壳的形式自粪便中排出。

药理作用:
本品为磺脲类口服降糖药物。
作用机制 :格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚 。重要的是,格列吡嗪可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。本品可增强糖尿病患者的食物促胰岛素分泌作用。本品治疗6个月后,餐后胰岛素和C肽反应仍持续增强。两项共包括347名患者的随机、双盲、剂量效应研究显示,尽管服用某些剂量的患者空腹胰岛素水平略微升高,但整个格列吡嗪治疗人群的空腹胰岛素水平与安慰剂相比没有明显升高。长期使用本品空腹胰岛素水平也未见升高。
一些患者可对磺脲类药物包括格列吡嗪原发失效或继发失效,而一些对其它磺脲类药物原发失效或继发失效的病例,格列吡嗪可能有效。
降血糖作用 :在4项包括598名2型糖尿病患者的临床研究及其开放延展研究中,评价了本品5-60 mg每天1次的疗效,与安慰剂相比,轻至重度的2型糖尿病患者每日服用本品5 mg、10 mg和20 mg可明显降低HbA1C,空腹血糖和餐后血糖。5 mg和20 mg剂量组汇总分析显示,剂量和HbA1C降低间的关系尚未确定,但20 mg与5 mg治疗组相比,空腹血糖降低更明显,差异有统计学意义。
青年和老年患者HbA1C和空腹血糖的降低是相似的,性别、种族和体重(采用体重指数评估)对本品的疗效无影响。长期延展研究表明,服用本品长达12个月,81%的患者疗效仍保持稳定。
在一项开放、双相交叉研究中,132例患者随机分入格列吡嗪控释片组和格列吡嗪组治疗8周,然后交叉使用另一种药物8周,与格列吡嗪相比,格列吡嗪控释片能明显降低空腹血糖,HbA1C的改善相似。
其它作用 :研究显示本品可有效控制血糖,且对2型糖尿病患者的血脂无不良影响。
正常志愿者中进行的安慰剂对照,交叉研究表明,格列吡嗪没有抗利尿作用,事实上,它可导致自由水清除率轻度增加。

毒理研究:致癌、致畸性及对生殖力的影响 :大鼠20个月和小鼠18个月的研究显示,服用75倍于人类最大剂量的格列吡嗪,无药物相关的致癌作用 ;细菌和体内致突变试验均为阴性 ;雌、雄性大鼠研究中,使用75倍于人类剂量的格列吡嗪,对生殖能力无影响。

药代动力学:格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰,连续每日1次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控释片20 mg,与格列吡嗪速释片(10 mg每日2次)相比,稳态下格列吡嗪控释片相对生物利用度平均为90%,21例年龄小于65岁的男性2型糖尿病患者,服用格列吡嗪控释片第5天后达到稳态血药浓度,而24例老年(≥65岁)男性和女性2型糖尿病患者达到稳态的时间较之后延1-2天。2型糖尿病患者长期使用格列吡嗪控释片未发现药物蓄积现象。
本品和食物同时服用对药物吸收延迟时间(2-3小时)无影响。21例健康男性受试者单剂量食物影响研究显示,高脂早餐前服用本品,格列吡嗪平均峰浓度Cmax增加40%,有显著意义,但对药时曲线下面积(AUC)的影响不具显著性。进食和空腹状态服用本品,血糖的反应没有差别。胃肠停留的时间如显著缩短(例如短肠综合征),将会影响本品的药代动力学特性血可能导致血浆浓度降低,26例男性2型糖尿病患者多剂量研究显示,在5-60 mg剂量范围内格列吡嗪的药代动力学呈线性,即血药浓度随剂量增加而成比例的增加。
24例健康受试者单剂量的研究提示,4片5 mg、2片10 mg和1片20 mg本品具有生物等效性,另一项36例健康受试者单剂量研究证实,4片2.5 mg和1片10 mg本品具有生物等效性。
格列吡嗪主要通过肝脏生物转化而清除。少于10%剂量的格列吡嗪以原形从尿和粪便中排出,约90%的剂量经过生物转化后从尿(80%)和粪便(10%)排出,格列吡嗪的主要代谢产物是芳香羟基化反应产物,无降糖活性 ;次要代谢产物约占服用剂量的2%以下,为乙酰基乙基苯衍生物,据报道,其降糖活性为母体化合物的1/10 - 1/3。2型糖尿病患者单剂量静脉注射格列吡嗪后,平均总清除率为每小时3升,平均表观分布容积为10升,98-99%的格列吡嗪与血清蛋白主要是白蛋白结合。2型糖尿病患者单剂和多剂给药后,格列吡嗪的平均清除半衰期为2-5小时。
与青年健康志愿者相比较,老年糖尿病患者单剂服格列吡嗪,药代动力学参数无显著差别。
目前肾功能损害对格列吡嗪排泄影响的信息有限,尚不清楚肝脏疾病对本品排泄的影响。由于格列吡嗪与蛋白高度结合的特性,以及肝脏生物转化是本品主要的排泄途径,在肾脏或肝脏损害时,格列吡嗪的药代动力学和药效学特性可能发生改变。
在雌性或雄性小鼠的脑组织和脊髓中以及妊娠小鼠的胎儿中用放射自显影法均未检测到格列吡嗪及其代谢产物,另一项研究显示,大鼠服用标记过的药物后,可在其胎儿中探测到极少量的放射活性。

MIMS药物分类:抗糖尿病药物 (Antidiabetic Agents)

GENERIC NAME: glipizide

BRAND NAME: Glucotrol, Glucotrol XL

DRUG CLASS AND MECHANISM: Glipizide is an oral drug that is used for treating patients with type 2 diabetes. It belongs to the sulfonylurea class of drugs which also includes glimepiride (Amaryl), glyburide (Micronase, Diabeta), tolbutamide (Orinase) and tolazamide (Tolinase). Insulin is a hormone that is made in the pancreas that when released into the blood causes cells in the body to remove sugar (glucose) from the blood and reduces the formation of glucose by the liver. Patients with type 2 diabetes have high glucose (sugar) levels in their blood because the cells in their bodies are resistant to the glucose-removing effect of the insulin, and the liver produces too much glucose. In addition, in type 2 diabetes the pancreas is unable to produce the increased amounts of insulin that are necessary to overcome the resistance. Glipizide reduces blood glucose by stimulating the pancreas to produce more insulin. Glipizide is not a cure for diabetes. The FDA approved glipizide in May 1984.

PRESCRIPTION: Yes

GENERIC AVAILABLE: Yes

PREPARATIONS: Immediate-release tablets; 5 and 10 mg. Extended-release tablets; 2.5, 5, and 10 mg.

STORAGE: Glipizide should be stored between 15-30 C (59-86 F).

PRESCRIBED FOR: Glipizide is used together with diet and exercise to reduce blood glucose in patients with type 2 diabetes.

DOSING: The usual starting dose when using immediate release tablets is 5 mg daily administered 30 minutes before a meal. The maximum dose is 40 mg daily. Doses higher than 15 mg per day should be divided and given as a divided doses daily. The starting dose when using extended-release tablets is 5 mg daily up to a maximum dose of 20 mg daily. Patients using immediate release tablets may be converted to the nearest equivalent extended-release dose.

DRUG INTERACTIONS: Alcohol may prolong the action of glipizide by delaying the absorption and elimination of glipizide. Patients taking glipizide should keep alcohol consumption to a minimum. Cholestyramine (Questran, Questran Light) may reduce the absorption and consequently the effect of glipizide. Therefore, glipizide should be administered 1-2 hours before cholestyramine is administered. Fluconazole (Diflucan) may increase the absorption and therefore increase the effect of glipizide. Many drugs can potentially increase or decrease glucose levels thus increasing or decreasing the effect of glipizide. Drug interactions which cause low blood glucose (hypoglycemia) can occur with nonsteroidal anti-inflammatory drugs for example,(ibuprofen), sulfa drugs, warfarin (Coumadin), miconazole, and beta-blockers (for example, propranolol [Inderal, Inderal LA, Innopran XL]). Drug interactions which cause high blood glucose (hyperglycemia) can occur with thiazide diuretics, corticosteroids, thyroid medicines, estrogens, niacin, phenytoin, and calcium channel blocking drugs (for example, diltiazem [Cardizem, Dilacor, Tiazac]). Patients should be monitored closely for loss of glucose control when such drugs are administered.

PREGNANCY: Use of glipizide during pregnancy has not been adequately studied.

NURSING MOTHERS: It is not known whether glipizide is excreted in breast milk.

SIDE EFFECTS: Side effects include headache, dizziness, nausea, vomiting, diarrhea, heartburn, and gas. Skin rashes can occur and cause itching, hives, or a diffuse measles-like rash. Rare but serious side effects include hepatitis, jaundice, and a low blood sodium concentration (hyponatremia). Glipizide also may cause hypoglycemia. The risk of hypoglycemia increases when glipizide is combined with other glucose reducing agents.


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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201232222145636.pdf)的“原文Priscribing Information”为准
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更新日期: 2018-10-08
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