药品信息:
二氮嗪（氯苯甲噻二嗪，氯甲苯噻嗪，二氯甲噻嗪，降压嗪）
英文名称：
Diazoxide(Hyperstat,Proglicem,Eudemine)
性状：
本品为白色或乳白色结晶粉未，不溶或极微溶于水、氯仿及乙醚，略溶于乙醇，溶于碱性氢氧化物、二甲基甲酰胺。
作用与作用机制：
二氮嗪的化学结构和噻嗪类利尿药相似，但无利尿作用，反而可引起水钠潴留。它能直接扩张血管，还能激活ATP敏感的K+通道，从而使细胞膜超极化，松驰血管平滑肌，降低周围血管阻力，使血压迅速下降，降压的同时心率增加，心排出量不降低。一次快速静注本品300mg，可在5min内使血压降至正常水平，降压作用可维持6-8h或更长一些。
药动学：
口服吸收良好，50%经肝脏代谢消除，50%以原形由尿中排出。口服后3-5h血药浓度达峰值，t1/2为20-30h。90%与血浆蛋白结合。
注意事项：
本品可引起水钠潴留，多次重复使用可能引起水肿、充血性心力衰竭，过量可引起严重低血压，均应及时予以处理。本品可致血糖升高，抑制胰岛素分泌。对糖尿病患者或多次注射本品的患者，为防止血糖上升，可同时使用胰岛素或口服降血糖药以控制血糖。可出现一过性脑或心肌缺血、头痛、恶心、失眠、便秘、腹痛、听觉异常、静脉炎、皮疹、白细胞及血小板减少、白内障、神志丧失或抽搐等。 充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全、心肌梗死、颅内出血、主动脉夹层动脉瘤的高血压患者及乳妇忌用。妊娠、子痫高血压时使用本品可松驰子宫平滑肌而致产程中止。
临床应用：
本品降压作用强且迅速，又不明显降低心、脑、肾灌注，故适用于高血压危象的急救。
用法计量：
快速静注，50-75mg/次，在15-20s内注完。抢救高血压危明时，可在0.5-3h再注射一次。临用时将本品溶于专用溶剂内快速静注，症状缓解后再改以口服降压药维持。
制剂：
注射剂：300mg/支，附专用溶剂20ml。二氮嗪口服悬浮液 ,二氮嗪胶囊，二氮嗪片
中文通用名称：二氮嗪
英文通用名称：Diazoxide
其 它 名 称：舒压嗪, 氯甲苯噻嗪, 氯甲哌噻嗪, 氯苯甲噻二嗪, 降压嗪, 低压唑, Proglycem, Mutabase, Hyperstat, Diazoxidum, 二氮嗪注射液, Diazoxide Injection
产 品 分 类: 心血管系统用药\降血压药\血管扩张类降压药
适应症
1.用于高血压危象、恶性高血压的紧急降压，但对单胺氧化酶抑制药或嗜铬细胞瘤所致高血压无效。
2.还可用于幼儿特发性低血糖症及由胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
用法用量
成人
•常规剂量
•静脉注射
1.恶性高血压：一次150mg或1-3mg/kg，隔5-15分钟重复注射1次，以后根据疗效每4-24小时给药1次，一日总量不超过1200mg。症状缓解后以口服降压药维持。
2.高血压危象：一次200-400mg，15-20秒钟内注射完。可在0.5-3小时内再注射1次，一日总量不超过1200mg。症状缓解后改用口服降压药维持。
•静脉滴注
一次50-150mg，以15-30mg/min的滴速给药。
•肾功能不全时剂量
肾功能减退患者应减量。
•老年人剂量
老年患者应减量。
儿童
•常规剂量
•静脉注射
按1-3mg/kg或30-90mg/m☆2☆给药。隔5-15分钟重复注射一次，以后根据疗效每4-24小时给药一次，一日总量不超过1200mg。症状缓解后以口服降压药维持。
[国外用法用量参考]
成人
•常规剂量
•静脉注射
1.恶性高血压：1-3mg/kg(最大量150mg)静脉快速注射，每隔5-15分钟重复给药一次，至舒张压降至13.33kPa(100mmHg)以下。此法既可有效降低血压又可减少低血压发生。不可用300mg的剂量静脉快速注射。也有学者推荐在非急症情况下应缓慢静脉滴注本药。
2.妊娠高血压：30-60秒内静脉快速注射30mg，每隔1-2分钟重复一次，至舒张压低于12kPa(90mmHg)。
•口服给药
1.恶性高血压：有报道，可采用一日600-800mg，疗程1-20个月不等，用于长期治疗顽固性恶性高血压。
2.低血糖：首剂为3mg/kg，分3次(每隔8小时1次)服用。通常用量为一日3-8mg/kg，分2-3次(每隔8-12小时1次)服用。如2-3周后仍无效，应停药。用量须个体化，应以患者临床情况和对药物的反应为依据。
•肾功能不全时剂量
虽然肾功能不全时本药半衰期延长，但不需调整用量。
•透析时剂量
血液透析或腹膜透析时不需加量。
儿童
•常规剂量
•静脉注射
1.一般用量：本药小剂量静脉快速注射(1-3mg/kg，每隔5-15分钟一次，单次最大量为150mg)至舒张压低于13.33kPa(100mmHg)，这样既可改善用药的安全性，又保证了相当的疗效。不应用300mg的剂量静脉快速注射。
2.高血压危象：可用1-5mg/kg静脉快速注射，或以0.25-5mg/(kg•min)的速度静脉滴注。
•口服给药
低血糖症：一日3-8mg/kg，分2-3次(每隔8-12小时一次)服用。
•肾功能不全时剂量
虽然肾功能不全时本药半衰期延长，但不需调整用量。
•透析时剂量
血液透析或腹膜透析时不需加量。
任何疑问，请遵医嘱！
给药说明
1.本药不宜与其它药物配伍。
2.本药须溶于专用溶剂内静脉注射。患者应取卧位快速静脉注射。
3.应取周围静脉注射，而不宜作肌内、心腔内或皮下注射。注射局部可有疼痛，须注意药液不要外漏，以免引起局部组织炎症及疼痛，如有外漏应立即局部冷湿敷。
4.本药与利尿药合用可加强降压效果，防止由水钠潴留引起的心力衰竭。推荐注射本药前30-60分钟静脉注射呋塞米40-80mg；若未事先给予利尿药防止血容量增加，本药的降压作用可出现耐药性。
5.对糖尿病患者或多次注射本药的患者，为防止血糖上升，可用胰岛素或口服降血糖药以控制血糖。
6.缓慢注射本药可因与蛋白结合多而使疗效减弱及作用时间缩短。但近来发现本药滴注可产生较缓慢的降压作用，降压幅度较小，可避免因血压骤降引起的重要器官血液灌注不足。
7.本药过量可引起高血糖及低血压(甚至导致休克)。
8.药物过量处理：高血糖可用降血糖药治疗，且须监测血糖7日以上，直至血糖稳定；低血压可用缩血管药物(如去甲肾上腺素)纠正。
9.本药不适用于原发性高血压的长期治疗。
不良反应
1.心血管系统
常见水肿，甚至有导致充血性心力衰竭的可能；也可见直立性低血压、心动过速或心律失常；少见心肌缺血、心绞痛、心肌梗死；静脉注射可引起静脉炎，表现为注射部位静脉灼痛。
2.消化系统
可有味觉改变、食欲减退、恶心、呕吐、胃痛、便秘等，并可使碱性磷酸酶、游离脂肪酸、天门冬氨酸氨基转移酶浓度增高。
3.精神神经系统
可出现脑缺血或血栓形成，表现为神志模糊、手麻、失眠、锥体外系症状等。
4.代谢/内分泌系统
(1)较少见血糖过高引起的倦怠、排尿增多、口渴，偶可发展为酮症酸中毒及高渗性昏迷。一次静脉给药后引起的高血糖常较短暂(持续24-48小时)，但24小时谧⑸?次以上，则高血糖持续时间较长。此外，血钾过低时本药的升高血糖作用增强。
(2)可出现高尿酸血症及诱发痛风。
(3)可使血钠、尿酸等浓度增高。
5.血液
少见白细胞及血小板减少。可使血细胞比容、血红蛋白减少。
6.泌尿生殖系统
可使尿素氮浓度增高、肌酐清除率及尿钾、氯、碳酸氢盐排泄减少。
7.其它
可有发热、皮疹、出血、颜面潮红、头痛、乏力、耳鸣、听觉异常及免疫球蛋白(IgG)减少。
注意事项
1.交叉过敏
对噻嗪类利尿药、袢利尿药、碳酸酐酶抑制药过敏者，对本药也可能过敏。
2.禁忌症
(1)充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压。
(2)孕妇。
(3)哺乳妇女。
(4)功能性低血糖症(国外资料)。
(5)伴主动脉瓣狭窄或动静脉分流的高血压(国外资料)。
(6)对本药、噻嗪类利尿药或磺胺类药过敏(国外资料)。
3.慎用
(1)急性主动脉夹层分离。
(2)冠状动脉或脑动脉供血不足。
(3)痛风。
(4)肝功能障碍。
(5)低钾血症。
4.药物对儿童的影响
儿童急性严重高血压可用本药作暂时紧急降压，但不能久用。
5.药物对妊娠的影响
本药可透过胎盘，可使胎儿血糖过高、血胆红素过高、脱发或毛发过度增生、血小板减少等。动物中曾发现本药有致畸作用，也能抑制分娩，故孕妇应尽量避免应用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响
尚不明确本药是否排入乳汁。
7.药物对检验值或诊断的影响
本药可改变胰岛素对胰高糖素的反应，出现假阴性。
8.用药前后及用药时应当检查或监测
(1)国外资料推荐，在注射本药前及开始注射后5分钟内，每隔1分钟监测血压。以后可每隔5分钟监测一次，至血压平稳后可改为每小时监测一次。
(2)糖尿病或肝、肾功能不全者应定时检查血糖。
英文药名: Proglycem (diazoxide suspension)
中文药名: 二氮嗪悬浮液,降压嗪,氯苯甲噻二嗪,氯甲苯噻嗪
Indications for PROGLYCEM SUSPENSION
Management of hypoglycemia due to hyperinsulinism associated with: inoperable islet cell adenoma or carcinoma, or extrapancreatic malignancy in adults; leucine sensitivity, islet cell hyperplasia, nesidioblastosis, extrapancreatic malignancy, islet cell adenoma, or adenomatosis in infants and children.
Adults and Children:
Individualize. Infants and newborns: Initially 10mg/kg/day divided into 3 equal doses every 8hrs. Usual range: 8–15mg/kg divided into 2–3 equal doses every 8–12hrs. Adults and children: Initially 3mg/kg/day divided into 3 equal doses every 8hrs. Usual range: 3–8mg/kg divided into 2–3 equal doses every 8–12hrs. Refractory hypoglycemia: may require higher dosages. Discontinue if not effective after 2–3 weeks.
Also:
PROGLYCEM
Contraindications for PROGLYCEM SUSPENSION
Functional hypoglycemia. Thiazide hypersensitivity.
Warnings/Precautions for PROGLYCEM SUSPENSION
Compromised cardiac reserve: may precipitate CHF. Hyperuricemia. History of gout. Renal impairment: consider reducing dose; evaluate serum electrolyte levels. Newborns with increased bilirubinemia. Monitor blood glucose, BUN, creatinine clearance, hematocrit, platelets, total and differential leukocyte counts, AST, serum uric acid periodically until stabilized. Labor & delivery. Pregnancy (Cat.C). Nursing mothers: not recommended.
Interactions for PROGLYCEM SUSPENSION
Antihypertensives potentiated. Concomitant coumarin: may need to reduce dose of anticoagulant. Concomitant diphenylhydantoin may result in loss of seizure control. Concomitant thiazides, other diuretics may potentiate hyperglycemic and hyperuricemic effects. Inhibits glucagon-stimulated insulin release and causes false-negative insulin response to glucagon.
Adverse Reactions for PROGLYCEM SUSPENSION
Sodium and fluid retention, diabetic ketoacidosis, hyperosmolar nonketotic coma, hirsuitism, hyperglycemia, glycosuria, GI upset, tachycardia, palpitations, increased serum uric acid, thrombocytopenia (may require discontinuation), neutropenia, rash, headache, weakness, malaise. |
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