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部分中文Kinedak处方资料（仅供参考）

化学名称:(Z,E)-5-(2-Methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidine-3-acetic acid; (Z,E)-3-(Carboxymethyl)-5-(beta-methylcinnamylidene)rhodanine; (Z,E)-5-(beta-Methylcinnamylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidine-3-acetic acid

药物名称:Epalrestat, Ono-2235, Kinedak

分类名称
一级分类：内分泌系统药物 二级分类：糖尿病及胰岛疾病用药物 
 
药品英文名
Epalrestat
 
药品别名
唐林、Kinedak
 
药物剂型
依帕司他片剂：50mg/片。密闭保存。
 
药理作用
本品是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用，从而抑制多元醇代谢中的葡萄糖转化为山梨醇，减少山梨醇的生成，山梨醇与糖尿病性并发症的发病机制相关，山梨醇能影响神经细胞功能，它在神经元内蓄积会引起糖尿病性支配感觉运动的外周神经病变症状。本品还能增加cAMP和肌醇含量，提高运动神经传导速度。
 
药动学
健康成年人口服本品50mg，1h后血药浓度达峰值，24h后约有8%经尿液排出，80%由粪便排出体外。药物主要分布在消化道、肝脏及肾脏。依帕司他在体内的吸收速度基本恒定，不随连续给药而变化，消除半衰期t1/2b无显著性差异，表明依帕司他在体内的消除速度也不随连续给药而变化。按照3次/d每次50mg方案连续给药，药物在体内蓄积大约为1.1倍，基本没有蓄积。性别对药代动力学参数没有影响，在临床用药时勿需考虑性别因素。
 
适应证
用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍(麻木感、疼痛)，振动感觉异常及心搏异常(显示糖化血红蛋白值高)。
 
禁忌证
1.尚无孕妇用药安全性资料，妊娠妇女应禁用。2.本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女禁用。3.尚无儿童用药安全性经验，儿童禁用。4.对本品过敏者禁用。
 
注意事项
1.本品应饭前服用。2.适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。3.用药12周无效时应改用其他方法治疗。服用本品后尿液呈黄褐色，会影响胆红素及酮体尿定性试验。5.老年患者如有生理机能的改变，使用本品应考虑适当减量。6.慎用：有过敏体质者慎用。
 
不良反应
1.消化系统：可见腹泻、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、腹部胀满感、胃部不适。2.过敏反应：偶见红斑、水泡、皮疹、瘙痒。3.肝脏：偶见胆红素、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γ-GTP升高等。4.肾脏：偶见肌酐升高。5.其他：极少见眩晕、头晕、颈痛、乏力、思睡、浮肿、肿痛、四肢痛感、麻木、脱毛等。
 
用法用量
口服，成人每次50mg，3次/d。随年龄及症状适当增减。

Kinedak
Found in: Japan
Kinedak is NOT known to be marketed in the USA. Kinedak may be available in the countries listed above.

Generic/rINN (Recommended International Nonproprietary Name)
Epalrestat

CAS registry number (Chemical Abstracts Service)
82159-09-9

Chemical Name
5-[(Z,E)-β-Methylcinnamylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid

Chemical Formula
C15-H13-N-O3-S2

Other Brand Names
•Calmac
•Cyloft
•Diabepachy
•Eabeth
•Epaldose
•Epares
•Epatat
•Kinaldose
•Kineadorr
•Kinegluco
•Kineldar
•Kinestat
•Kinex
•Monedax

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