药品信息:
--------------------------------------------------------------- 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201151122213320.pdf)的“原文Priscribing Information”为准 --------------------------------------------------------------- 部分中文依匹斯汀处方资料(仅供参考)
中文名称: 依匹斯汀盐酸盐 中文同义词: 3-氨基-9,13-二氢-1H-二苯并[c,f]-咪唑并[1,5-a]氮杂盐酸盐 英文名称: EPINASTINE HYDROCHLORIDE
英文同义词: f)imidazo(1,5-a)azepin-3-amine,9,13b-dihydro-ih-dibenz(hydrochloride;EPINASTINE HCL;EPINASTIN HCL;3-AMINO-9,13B-DIHYDRO-1H-DIBENZ[C,F]IMIDAZO[1,5-A]AZEPINE HYDROCHLORIDE;WAL-801CL;9,13b-Dihydro-1H-Dibenz[c,f]imidazo[1,5-α]azepin-3-amine Hydrochloride;Alesion;Elestat
药品别名 爱理胜、凯莱止、盐酸依匹斯汀、依匹司丁、亦必纳斯定、Alesion、Epinastine Hydrochloride、Epinastinum
药理作用 依匹斯汀为H1受体拮抗药和肥大细胞释放抑制药。对、白三烯C4、PAF、5-羟色胺有抑制作用,并能抑制、慢反应物质A(SRS-A)化学介质的释放。本药难以通过血-脑脊液屏障,故对中枢神经系统的H1受体拮抗作用弱。
药动学 据文献报道,健康成人口服盐酸依匹斯汀20mg,1.9h可达血药峰浓度,吸收率约为给药量的40%,全身血药浓度较低,总蛋白结合率为64%,生物利用度约39%。通过肝脏代谢的药物少于给药量的10%。动物试验表明,依匹斯汀可经乳汁分泌,但经人乳分泌尚不清楚。药物主要通过肾小管的主动分泌经肾排泄,代谢物的总量很少(具有放射性的为原形药)尿液及粪便中的排泄率分别为25.4%、70.4%。半衰期为9.2h。经眼给药,过敏原激发后3~5min起效,单剂量可持续8h多剂量(一日2次,连用8周)未见快速耐受。
适应证 1.用于防治成人()、过敏性、痒疹、伴有瘙痒的寻常型及皮炎。 2.本药滴眼液用于变应性(过敏性)结膜炎。
禁忌证 对本药过敏者。
注意事项 1.慎用:尚不明确。 2.药物对儿童的影响:儿童口服用药的安全性尚未确定。3岁及3岁以下小儿使用本药滴眼液的安全性尚未确定。 3.药物对老人的影响:老年患者使用本药滴眼液,其用药的安全性及疗效性与年轻患者无显著差异。 4.药物对妊娠的影响:动物试验表明,大剂量经胃肠道给药未见致畸性。孕妇(尤其是妊娠早期)不推荐使用,如必须使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药滴眼制剂的妊娠安全性分级为C级。 5.药物对哺乳的影响:动物实验表明,本药可经乳汁分泌,是否经人乳分泌尚不清楚,故哺乳妇女用药期间应停止哺乳。 6.本药滴眼液不能口服或注射给药,不能用于因使用角膜接触镜所致的刺激,如患者眼镜发红则不能使用角膜接触镜。 7.本药与类固醇、支气管扩张药等不同,不能快速减轻发作及症状,故用于支气管哮喘的治疗时应谨慎。 8.对长期接受类固醇制剂治疗的患者,在开始服用本药时,应适当减少类固醇制剂用量。 9.对药物反应敏感的患者,服用本药后不宜进行驾驶或操作精密机器的工作。 10.用药后如出现发疹、荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑时,应停药。 11.尚无药物过量的临床研究报道。12.贮法:密封,于干燥处保存。
不良反应 1.心血管系统:可出现心悸。 2.中枢神经系统:偶见困倦、倦怠感、头痛。 3.呼吸系统:偶见呼吸困难、咳痰困难、鼻塞等。 4.泌尿生殖系统:偶见蛋白尿。 5.肝脏:偶见黄疸。可见丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,偶见碱性磷酸酶(ALP)、总胆固醇升高。 6.胃肠道:可出现胃肠道功能紊乱或消化不良。 7.血液:罕见白细胞增多。 8.过敏反应:可出现发疹,偶见荨麻疹、瘙痒、瘙痒性红斑。 国外不良反应参考:局部给药的不良反应如下: 1.心血管系统:尚无资料表明本药具有致心律失常作用。在动物试验中,大剂量给药也未发现心脏毒性。 2.中枢神经系统:尚未发现中枢神经系统不良反应。 3.泌尿生殖系统:有报道,1例过敏性鼻炎患者使用本药(未指明剂量和给药途径)后,出现夜间阴茎肿胀时间延长。但类似例子尚未见其他文献报道,原因也不明。 4.呼吸系统:常见眼外不良反应为感染(感冒、上呼吸道感染,发生率约10%)、头痛、鼻炎、鼻窦炎、进行性咳嗽及咽炎(发生率1%~3%)。5.眼:常见(1%~10%的患者)眼部烧灼感、滤泡增殖、充血和瘙痒。
用法用量 1.成人常规剂量:口服给药:(1)过敏性鼻炎:一次10~20mg,一日1次,可根据病情调整剂量。(2)荨麻疹、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症、银屑病、支气管哮喘:一次20mg,一日1次,可根据年龄、症状调整剂量。 2.老年人剂量:多数高龄患者肝、肾功能低下,如一旦出现异常,应适当减少用量(如一日10mg)或立即停药等。3.儿童常规剂量:经眼给药:3岁以上小儿,同成人给药。
药物相应作用 与合成抗菌药等合用,尚未见特殊情况。
Epinastine Dry Syrup (Alesion 1%) for Pediatric Allergies in Japan On Jan. 18, Japan's Ministry of Health, Labor, and Welfare approved a syrup formulation of epinastine HCl (Alesion Dry Syrup 1%, made by Nippon Boehringer Ingelheim Co. and Sankyo Co., Ltd.) for the treatment of allergic rhinitis, urticaria, and pruritus associated with skin diseases such as eczema and dermatitis.
The once-daily nonsedating antihistamine syrup is intended for use as an alternative to the tablet formulation (approved in 1994) in pediatric patients.
Epinastine HCl syrup and tablets are not approved by the FDA for use in the U.S.
Pharmaceutical active ingredients containing related brand and generic drugs, medications or other health care products: Epinastine Hydrochloride
Alesion available forms, composition, doses: N/A
Alesion destination | category: Human
Indications and usages, anatomical therapeutic chemical and diseases classification codes: ATC ICD-10
Pharmaceutical companies, researchers, developers, manufacturers, distributors and suppliers: Boehringer Ingelheim
--------------------------------------------------------------- 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201151122213320.pdf)的“原文Priscribing Information”为准 --------------------------------------------------------------- |