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  药店国别: 加拿大药房
产地国家: 加拿大
所属类别: 心血管系统药物->抗高血压药物
处方药:处方药
包装规格: 5毫克/毫升/瓶 10瓶/盒
计价单位:
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该药品相关信息网址1:
http://www.drugs.com/pro/regitine.html
该药品相关信息网址2:
http://www.drugs.com/cons/regitine.html
该药品相关信息网址3:
http://www.rxlist.com/phentolamine-mesylate-for-injection-drug.htm
原产地英文商品名:
PHENTOLAMINE 5mg/ml/vial 10vials/box
原产地英文药品名:
PHENTOLAMINE
中文参考商品译名:
酚妥拉明 5毫克/毫升/瓶 10瓶/盒
中文参考药品译名:
酚妥拉明
原产地国家批准上市年份:
0000/00/00
英文适应病症1:
Peripheral vascular spasm disease and thromboangiitis obliterans
英文适应病症2:
Hypertension
英文适应病症3:
Adrenal pheochromocytoma
英文适应病症4:
Anti-shock
英文适应病症5:
Heart failure
临床试验期:
完成
中文适应病症参考翻译1:
外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎
中文适应病症参考翻译2:
高血压
中文适应病症参考翻译3:
肾上腺嗜铬细胞瘤
中文适应病症参考翻译4:
抗休克
中文适应病症参考翻译5:
心力衰竭
药品信息:

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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201241022533140.PDF,201241022532310.pdf,201241022525416.PDF)的“原文Priscribing Information”为准
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部分中文酚妥拉明处方资料(仅供参考)

短效类a肾上腺素受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine),
又名立其丁,瑞吉亭(regitine)

【体内过程】
生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。
口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;肌内注射作用维持30~45分钟。
大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 
 
【药理作用】选择性地阻断a受体,拮抗肾上腺素的a型作用,但作用较弱。
1. 扩血管、降血压:静脉注射给药能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是:
1)阻断血管平滑肌上的a-受体,有舒血管作用;
2)本药的直接舒张血管的作用,使血管明显扩张,外周阻力降低,血压下降;
3)大剂量也出现阻断b受体的作用。
2. 兴奋心脏作用:兴奋心脏,使心肌收缩力增加,心率加快,心输出量增加。其机制主要是:
1)扩张血管,降低血压,反射性地兴奋心脏的功能; 
2)药物阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜的a2-受体(已知a2-受体对递质释放具有负反馈调节作用),减弱负反馈,从而促进神经末梢释放NA,间接兴奋b1-受体,加强心肌功能。偶可致心律失常。
注意:本药对心血管的作用与心血管当时的机能状态有关。当交感神经张力增加时,此降压和快心率的作用更明显。
3.其他:
1)拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋,增加胃肠蠕动;
2)拟组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。
 
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎:如雷诺氏症状--手足发绀、肢端感觉异常、灼痛等,以及冻疮后遗症,栓塞性脉管炎。
2.在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏,可用本品5mg溶于10~20ml生理盐水中,作皮下浸润注射,可改善NA造成的血管高度收缩,皮肤苍白等现象。也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压。
3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备,能使嗜铬细胞瘤所致的高血压下降。
嗜铬细胞瘤90%位于肾上腺髓质嗜铬组织中,促进NA、肾上腺素大量释放。
对于此病的诊断可用本药快速静脉注射5mg,注射后血压在2分钟内迅速下降35/25mmHg并持续5分钟者为阳性。(利用其对肾上腺素升压作用的反转作用)。
作诊断试验时,曾有致死的报告,故应特别慎重。
4.用于抗休克:用于感染性、出血性、心源性休克的治疗。
能使心搏出量增加,血管舒张,外周阻力降低,从而改善休克状态时的内脏血液灌注,解除微循环障碍。
并能降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,但给药前必需补足血容量。
有人主张合用去甲肾上腺素,目的是对抗去甲肾上腺素的a型收缩血管的作用,保留其b型加强心肌收缩力的作用。
5.用酚妥拉明等血管扩张药可治疗其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭。
心力衰竭时,因心输出量不足,交感张力增加,外周阻力增高,肺充血和肺动脉压力升高,易产生肺水肿。
应用酚妥拉明兴奋心脏、舒张小血管的作用,解除心功能不全时的小A小V的反射性收缩作用,降低外周阻力,使心脏后负荷明显降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,使心功能不全时的肺水肿、全身性水肿得到改善,心力衰竭得以减轻。 
 
【不良反应】
常见的反应有低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关)。
静脉给药有时可引起严重的心率加速,心律失常和心绞痛,因此须缓慢注射或滴注。
胃炎,胃、十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。
 
Phentolamine
Phentolamine (Regitine) is a reversible nonselective alpha-adrenergic antagonist.

Mechanism
Its primary action is vasodilation due to α1 blockade.

It also can lead to reflex tachycardia because of hypotension and α2 inhibition, which increases sympathetic tone.

Uses
The primary application for phentolamine is for the control of hypertensive emergencies, most notably due to pheochromocytoma.

It also has usefulness in the treatment of cocaine induced hypertension, where one would generally avoid beta blockers and where calcium channel blockers are not effective. Beta-blockers (e.g. metoprolol) or combined alpha and beta adrenergic blocking agents (e.g. labetalol) should be avoided in patients with a history of cocaine abuse. They can cause an unopposed alpha-adrenergic mediated coronary vasoconstriction, causing the worsening of myocardial ischemia and hypertension. It is also used in the treatment of pheochromocytoma prior to the administration of beta blockers to avoid unopposed alpha-stimulation.

In this context it is probably most safely given by infusion since bolus doses have a propensity towards causing precipitous falls in blood pressure.

When given by injection it causes blood vessels to expand, thereby increasing blood flow. When injected into the penis (intracavernosal), it increases blood flow to the penis, which results in an erection.

It may be stored in crash carts to counteract severe peripheral vasoconstriction secondary to extravasation of peripherally placed vasopressor infusions, typically of norepinephrine. Epinephrine infusions are less vasoconstrictive than norepinephrine as they primarily stimulate beta receptor more than alpha receptors, but the effect remains dose dependent.

Phentolamine also has diagnostic and therapeutic roles in complex regional pain syndrome (reflex sympathetic dystrophy).

Phentolamine has recently been introduced in the dental field as a local anesthetic reversal agent. Distributed by Septodont, OraVerse is a Phentolamine Mesylate injection designed to reverse the local vasoconstrictor properties used in many local anesthetics to prolong anesthesia.[10] OraVerse has been shown to accelerate the reversal of the lingering soft-tissue numbness associated with the widely used anesthetic-vasoconstrictor combinations.[11]

Chemistry
Phentolamine, 2-[[N-(3′-hydroxyphenyl)-para-toluidion]methyl]-2-imidazoline, is synthesized by alkylation of 3-(4-methylanilino)phenol using 2-chloromethylimidazoline.

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 详细处方信息以本药内容附件PDF文件(201241022533140.PDF,201241022532310.pdf,201241022525416.PDF)的“原文Priscribing Information”为准
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更新日期: 2012-4-11
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